Xopenex Inhalationslösung Konzentrat …

Xopenex Inhalationslösung Konzentrat …

Xopenex Inhalationslösung Konzentrat ...

XOPENEX (Levalbuterollösung HCl) Inhalationslösung Konzentrat wird zur Behandlung oder Vorbeugung von Bronchospasmus bei Erwachsenen, Jugendlichen angegeben, und Kinder ab 6 Jahren und älter mit reversiblen obstruktiven Atemwegserkrankung.

Xopenex Lösung Inhalation Konzentrat Dosierung und Verabreichung

Xopenex Inhalationslösung Konzentrat ist nur für orale Inhalation. Man verdünnt mit steriler normaler Kochsalzlösung vor der Verabreichung. Verwalten von Vernebelung mit einem Standard-Jet-Zerstäuber (mit einer Gesichtsmaske oder ein Mundstück), die mit einem Luftkompressor. Sie nicht die empfohlene Dosis nicht überschreiten. Für Dosierungen von weniger als 1,25 mg, die nicht-Konzentrat (d.h. XOPENEX Inhalationslösung, 3 ml) Formulierung verwendet werden.

Kinder 6-11 Jahre: Die empfohlene Dosierung von XOPENEX Inhalationslösung für Patienten 6-11 Jahre alt ist 0,31 mg dreimal täglich verabreicht werden, durch Vernebelung. Routine Dosierung sollte nicht 0,63 mg dreimal pro Tag nicht überschreiten.

Erwachsene und Jugendliche ge; 12 Jahre: Die empfohlene Anfangsdosis von XOPENEX Inhalationslösung für Patienten ab 12 Jahren und älter beträgt 0,63 mg dreimal täglich verabreicht werden, alle 6 bis 8 Stunden, durch Vernebelung.

Die Patienten 12 Jahre und älter mit schweren Asthma oder Patienten, die nicht ausreichend auf eine Dosis von 0,63 mg XOPENEX Inhalationslösung reagieren kann von einer Dosis von 1,25 mg dreimal täglich profitieren.

Patienten, die die höchste Dosis von XOPENEX Inhalationslösung erhalten, sollten engmaschig auf unerwünschte systemische Wirkungen überwacht werden, und die Risiken dieser Wirkungen sollten gegen das Potential für eine verbesserte Wirksamkeit ausgeglichen werden.

Die Verwendung von XOPENEX Inhalationslösung kann als medizinisch Kontrolle wiederkehrende Anfälle von bronchialen helfen angegeben fortgesetzt werden. Während dieser Zeit gewinnen die meisten Patienten optimalen Nutzen aus den regelmäßigen Gebrauch der Inhalationslösung.

Wenn eine zuvor wirksame Dosierungsschema die übliche Antwort bereitzustellen versagt kann dies ein Marker der Destabilisierung von Asthma und erfordert Umwertung des Patienten und der Behandlungsschema, besondere Rücksicht auf die mögliche Notwendigkeit geben für entzündungshemmende Behandlung, z.B. Kortikosteroide.

Die Droge Verträglichkeit (Physik und Chemie), in der Wirksamkeit und Sicherheit von Inhalationslösung XOPENEX, wenn sie mit anderen Drogen in einem Vernebler gemischt wurden bisher nicht nachgewiesen.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von XOPENEX Inhalationslösung wurden in klinischen Studien untersucht worden, als Jet mit dem PARI LC verabreicht™ und PARI LC Plus™ Vernebler und der PARI Meister ® Dura-Neb ® 2000 und Dura-Neb ® 3000 Kompressoren. Die Sicherheit und Wirksamkeit von XOPENEX Inhalationslösung, wenn Systeme mit anderen Vernebler verabreicht wurden bisher nicht nachgewiesen.

Darreichungsformen und Stärken

Inhalationslösung Konzentrat: 0,5 ml Einzeldosis-Fläschchen mit 1,25 mg Levalbuterollösung, die vor der Verwendung verdünnt werden müssen. Xopenex Inhalationslösung Konzentrat wird in Kartons von 30 einzeln pouched Fläschchen zur Verfügung.

Gegenanzeigen

XOPENEX Inhalationslösung wird bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegenüber Levalbuterollösung oder racemisches Albuterol kontraindiziert. Die Reaktionen enthalten Urtikaria, Angioödem, Hautausschlag, Bronchospasmus, Anaphylaxie und oropharyngeale Ödeme [siehe Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen (5.6)].

Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen

paradoxer Bronchospasmus

XOPENEX Inhalationslösung kann ein paradoxer Bronchospasmus, produzieren die lebensbedrohlich sein kann. Wenn ein paradoxer Bronchospasmus auftritt, sollte XOPENEX Inhalationslösung sofort und alternative Behandlung eingeleitet werden. Es sollte anerkannt werden, dass ein paradoxer Bronchospasmus, wenn sie mit inhalierten Formulierungen verbunden sind, häufig mit dem ersten Einsatz eines neuen Fläschchen auftritt.

Eine Verschlechterung von Asthma

Asthma kann sich verschlechtern akut über einen Zeitraum von Stunden oder chronisch über mehrere Tage oder länger. Wenn der Patient mehr als üblich Dosen von XOPENEX Inhalationslösung benötigt, kann dies ein Marker für die Destabilisierung von Asthma sein und erfordert Umwertung des Patienten und Behandlungsregime unter besonderer Berücksichtigung der möglichen Notwendigkeit geben für anti-entzündliche Behandlung, z.B. Kortikosteroide.

Die Verwendung von Anti-Inflammatory Agents

XOPENEX Inhalationslösung ist kein Ersatz für Kortikosteroide. Die Verwendung von beta-adrenergen Agonisten allein nicht ausreichend sein, um Asthma zu steuern, bei vielen Patienten. Frühe Beachtung sollte Zugabe entzündungshemmenden Mitteln verabreicht werden, z.B. Kortikosteroide, die therapeutische Regime.

Herz-Kreislauf-Effekte

XOPENEX Inhalationslösung, wie auch andere beta-adrenergen Agonisten, können klinisch signifikante kardiovaskuläre Effekte bei einigen Patienten zu produzieren, wie Herzfrequenz gemessen, Blutdruck und Symptome. Obwohl solche Effekte in den empfohlenen Dosierungen nach der Verabreichung von XOPENEX Inhalationslösung ungewöhnlich sind, wenn sie auftreten, müssen das Medikament abgesetzt werden. Darüber hinaus Beta-Agonisten wurde berichtet, Elektrokardiogramm (EKG) Veränderungen, wie Abflachung der T-Welle, Verlängerung des QTc-Intervalls und ST-Segment-Depression zu erzeugen. Die klinische Bedeutung dieser Befunde ist unbekannt. Daher XOPENEX Inhalationslösung, wie alle Sympathomimetika Amine, sollte bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen, insbesondere Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen und Hypertonie mit Vorsicht angewendet werden.

Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis

Sie nicht die empfohlene Dosis nicht überschreiten. Tödliche Unfälle wurden im Zusammenhang mit einem übermäßigen Einsatz von inhalativen Sympathomimetika bei Patienten mit Asthma berichtet. Die genaue Todesursache ist unbekannt, aber Herzstillstand nach einer unerwarteten Entwicklung einer schweren akuten asthmatischen Krise und anschließender Hypoxie vermutet wird.

Sofortige Überempfindlichkeitsreaktionen

Sofortige Überempfindlichkeitsreaktionen nach der Verabreichung von Levalbuterollösung oder racemisches Albuterol auftreten können. Die Reaktionen haben Urtikaria, Angioödem, Hautausschlag, Bronchospasmus, Anaphylaxie und oropharyngeale Ödeme enthalten. Das Potenzial für eine Überempfindlichkeits muss bei der klinischen Beurteilung von Patienten in Betracht gezogen werden, die sofortige Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten, während XOPENEX Inhalationslösung zu erhalten.

Coexisting Bedingungen

XOPENEX Inhalationslösung, wie alle Sympathomimetika Amine, sollte bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen, insbesondere Herzinsuffizienz, Hypertonie und Herzrhythmusstörungen mit Vorsicht angewendet werden; bei Patienten mit Krampfstörungen, Schilddrüsenüberfunktion, oder Diabetes mellitus; und bei Patienten, die besonders empfindlich reagieren, sind zu Sympathomimetika Amine. Klinisch signifikanten Veränderungen des systolischen und diastolischen Blutdruck wurden in einzelnen Patienten beobachtet und konnte erwartet werden, bei einigen Patienten nach der Verwendung eines beta-adrenergen Bronchodilatator auftreten.

Veränderungen im Blutzucker auftreten können. Große Dosen von intravenös verabreichtem racemisches Albuterol wurden verschlimmern berichtet Diabetes mellitus und Ketoazidose vorbestehenden.

Hypokaliämie

Wie bei anderen beta-adrenergen Agonisten Medikamente kann XOPENEX Inhalationslösung erhebliche Hypokaliämie bei einigen Patienten zu produzieren, möglicherweise durch intrazelluläre Rangieren, die das Potenzial unerwünschte kardiovaskuläre Effekte zu produzieren hat. Der Rückgang ist in der Regel vorübergehend, ohne eigenes Ergänzung.

Nebenwirkungen

Die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen sind unten und an anderer Stelle in der Kennzeichnung des Produktes:

  • Paradoxe Bronchospasmen [siehe Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen (5.1)]
  • Herz-Kreislauf-Effekte [siehe Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen (5.4)]
  • Sofortige Überempfindlichkeitsreaktionen [siehe Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen (5.6)]
  • Hypokaliämie [siehe Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen (5.8)]

Clinical Trials Experience

Da klinische Studien unter stark variierenden Bedingungen durchgeführt werden, in den klinischen Studien mit dem Medikamenten beobachteten unerwünschten Reaktionsraten können nicht direkt mit Raten in den klinischen Studien mit einem anderen Medikament verglichen werden und spiegeln nicht die Preise in der Praxis beobachtet.

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren und älter:

Nebenwirkung Informationen über XOPENEX Inhalationslösung bei Erwachsenen und Jugendlichen ist, abgeleitet von einem 4-wöchigen, multizentrischen, randomisierten, doppelblinden, aktiv- und placebokontrollierten Studie bei 362 Patienten mit Asthma 12 Jahren und älter. Die berichteten Nebenwirkungen in ge; 2% der Patienten XOPENEX Inhalationslösung oder racemisches Albuterol und häufiger als bei Patienten, die Placebo erhielten, sind in Tabelle 1 aufgeführt.

Tabelle 1: Die berichteten Nebenwirkungen in einer 4-wöchigen, kontrollierten klinischen Studie bei Erwachsenen und Jugendlichen ge; 12 Jahre alt

ein One-Behandlungsgruppe, racemisches Albuterol 1,25 mg, mit 68 Probanden wird verzichtet.

Die Häufigkeit bestimmter systemischer beta-adrenergen Nebenwirkungen (zum Beispiel Tremor, Nervosität) war etwas weniger in der XOPENEX Inhalationslösung 0,63 mg-Gruppe im Vergleich zu den anderen aktiven Behandlungsgruppen. Die klinische Bedeutung dieser kleinen Unterschiede ist nicht bekannt.

Änderungen der Herzfrequenz von 15 Minuten nach Verabreichung des Arzneimittels und der Plasmaglukose und Kalium 1 Stunde nach der Verabreichung des Arzneimittels an Tag 1 und Tag 29 waren klinisch vergleichbar in der XOPENEX Inhalationslösung 1,25 mg und racemisches Albuterol 2,5 mg Gruppen (siehe Tabelle 2). Änderungen der Herzfrequenz und die Plasmaglukose waren etwas weniger als in der XOPENEX Inhalationslösung 0,63 mg-Gruppe im Vergleich zu den anderen aktiven Behandlungsgruppen (siehe Tabelle 2). Die klinische Bedeutung dieser kleinen Unterschiede ist nicht bekannt. Nach 4 Wochen Auswirkungen auf die Herzfrequenz, die Plasmaglukose und Plasma Kalium im Allgemeinen mit Tag 1 in allen aktiven Behandlungsgruppen verglichen wurden verringert.

Tabelle 2: Mittlere Veränderungen von Basisherzfrequenz bei 15 Minuten und Glucose und Kalium bei 1 Stunde nach der ersten Dosis (Tag 1) bei Erwachsenen und Jugendlichen ge; 12 Jahre alt

Mittleren Veränderungen (Tag 1)

XOPENEX 0,63 mg, n = 72

XOPENEX 1,25 mg, n = 73

Racemisches Albuterol 2,5 mg, n = 74

Keine andere klinisch relevante Laborwertveränderungen auf die Verabreichung von XOPENEX Inhalationslösung im Zusammenhang wurden in dieser Studie beobachtet.

In den klinischen Studien, eine etwas größere Anzahl von schwerwiegenden unerwünschten Ereignissen, Abbrüche wegen unerwünschter Ereignisse und klinisch signifikante EKG-Veränderungen wurden bei Patienten berichtet, die im Vergleich zu den anderen aktiven Behandlungsgruppen XOPENEX 1,25 mg erhielten.

Die folgenden Nebenwirkungen, als potenziell XOPENEX Zusammenhang, traten bei weniger als 2% der 292 Probanden, die XOPENEX erhalten und häufiger als bei Patienten, die Placebo in einer klinischen Studie erhielten:

Körper als Ganzes:

Schüttelfrost, Schmerzen, Schmerzen in der Brust

EKG abnormal, EKG-Veränderungen, Hypertonie, Hypotonie, Synkopen

Durchfall, trockener Mund, trockener Hals, Dyspepsie, Gastroenteritis, Übelkeit

Hemic und Lymphsystem:

Beinkrämpfe, Myalgie

Angst, Hyperästhesie der Hand, Schlaflosigkeit, Parästhesien, Tremor

Die folgenden Reaktionen, als potenziell XOPENEX Zusammenhang, traten bei weniger als 2% der behandelten Patienten, aber bei einer Frequenz von weniger als bei Patienten, die Placebo erhielten: Asthma Exazerbation, Husten erhöht, Atemnot, Schwitzen und Erbrechen.

Pädiatrischen Patienten von 6 bis 11 Jahren:

Nebenwirkung Informationen über XOPENEX Inhalationslösung bei pädiatrischen Patienten ist abgeleitet von einer 3-wöchigen, multizentrischen, randomisierten, doppelblinden, aktiv- und placebocontrolled-Studie bei 316 pädiatrischen Patienten von 6 bis 11 Jahren. Die berichteten Nebenwirkungen in ge; 2% der Patienten in jeder Behandlungsgruppe und häufiger als bei Patienten, die Placebo erhielten, sind in Tabelle 3 aufgeführt.

Tabelle 3: Die meisten häufigsten berichteten Nebenwirkungen (ge; 2% in jeder Behandlungsgruppe), und diejenigen Berichtet häufiger als bei Placebo während der Doppelblindperiode (ITT-Population, 6-11 Jahre alt)

Hinweis: Die Gegenstände kann mehr als ein unerwünschtes Ereignis pro Körpersystem und bevorzugte Begriff.

Post-Marketing-Erfahrung

Zusätzlich zu den Nebenwirkungen, die in klinischen Studien berichtet, die folgenden Nebenwirkungen wurden in postapproval Verwendung von XOPENEX Inhalationslösung beobachtet. Da diese Reaktionen freiwillig von einer Population unbekannter Größe berichtet werden, ist es nicht immer möglich, verlässliche Abschätzung der Häufigkeit oder ein kausaler Zusammenhang mit der Einnahme der Arzneimittel herzustellen. Diese Ereignisse wurden für die Aufnahme aufgrund ihrer Schwere, ihre Häufigkeit der Berichterstattung oder deren wahrscheinlich Beta-vermittelten Mechanismus gewählt: Angioödem, Anaphylaxie, Arrhythmien (einschließlich Vorhofflimmern, supraventrikuläre Tachykardie, Extrasystolen), Asthma, Schmerzen in der Brust, Husten erhöht, Dysphonie , Dyspnoe, gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD), metabolische Azidose, Übelkeit, Nervosität, Hautausschlag, Tachykardie, Tremor, Urtikaria.

Darüber hinaus XOPENEX Inhalationslösung, wie auch andere Sympathomimetika, können Nebenwirkungen verursachen wie Bluthochdruck, Angina pectoris, Schwindel, zentrales Nervensystem Stimulation, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen und Austrocknung oder Reizung des Rachens.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Kurz wirkenden Bronchodilatatoren

Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung von anderen kurzwirksamen Bronchodilatatoren Sympathomimetika oder Adrenalin bei Patienten mit XOPENEX Inhalationslösung behandelt werden. Wenn zusätzliche adrenergen Medikamente auf jedem Weg verabreicht werden sollen, sollten sie mit Vorsicht verwendet werden, um schädliche kardiovaskuläre Wirkungen zu vermeiden.

Betablocker

Beta-adrenergen Rezeptor-Blocker blockieren nicht nur die Lungen Wirkung von Beta-adrenergen Agonisten wie XOPENEX Inhalationslösung, sondern kann zu schweren Bronchospasmus bei Asthmapatienten produzieren. Daher Patienten mit Asthma sollte normalerweise nicht mit Beta-Blockern behandelt werden. Jedoch unter bestimmten Umständen, z.B. Prophylaxe nach Herzinfarkt, kann es keine akzeptablen Alternativen für die Verwendung von beta-adrenergen Blockierungsmitteln bei Patienten mit Asthma. In dieser Einstellung sollte cardio Beta-Blocker in Betracht gezogen werden, obwohl sie sollten mit Vorsicht angewendet werden.

Diuretikum

Die EKG-Veränderungen oder Hypokaliämie, die aus der Verabreichung von nicht-kaliumsparenden Diuretika (wie loop und Thiaziddiuretika) resultieren kann akut von beta-Agonisten verschlechtert werden, vor allem, wenn die empfohlene Dosis des beta-Agonist überschritten wird. Obwohl die klinische Bedeutung dieser Effekte nicht bekannt ist, ist Vorsicht geboten bei der gleichzeitigen Verabreichung von Beta-Agonisten mit nicht-kaliumsparenden Diuretika geraten. Betrachten Sie den Kaliumspiegel zu überwachen.

digoxin

Mittlere Abnahmen von 16% und 22% in Serum Digoxin-Spiegel wurden nach einmaliger intravenöser und oraler Verabreichung von racemischem Salbutamol nachgewiesen bzw. in den normalen Freiwilligen, die Digoxin für 10 Tage erhalten hatten. Die klinische Bedeutung dieser Befunde bei Patienten mit obstruktiven Atemwegserkrankung, die auf einer chronischen Basis XOPENEX Inhalationslösung und Digoxin erhalten, ist unklar. Dennoch wäre es klug, sorgfältig die Serum Digoxin-Spiegel bei Patienten zu bewerten, die derzeit Digoxin und XOPENEX Inhalationslösung erhalten.

Monoaminoxidase-Hemmer oder trizyklische Antidepressiva

XOPENEX Inhalationslösung sollte mit äußerster Vorsicht an Patienten verabreicht werden, um mit Monoaminoxidase-Hemmern oder trizyklischen Antidepressiva behandelt werden, oder innerhalb von 2 Wochen nach Absetzen von solchen Mitteln, weil die Wirkung von Levalbuterollösung auf das Gefäßsystem potenziert werden kann. Betrachten wir eine alternative Therapie bei Patienten, die MAO-Hemmern oder trizyklischen Antidepressiva.

EINSATZ IN bestimmten Bevölkerungs

Schwangerschaft

Mißbildungen: Schwangerschaftskategorie C.

Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien von XOPENEX Inhalationslösung bei Schwangeren vor. Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer prädiktiv für menschliche Reaktion sind, XOPENEX Inhalationslösung sollte nur, wenn der mögliche Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus während der Schwangerschaft angewendet werden.

Während weltweiten Marketing-Erfahrung, verschiedene angeborene Anomalien, einschließlich Kiefer-Gaumenspalten und Gliedmaßendefekte, wurden bei Neugeborenen von Frauen mit racemisches Albuterol, berichtet, die das Levalbuterollösung enthält Isomer (Arzneimittelwirkstoff von XOPENEX Inhalationslösung). Da jedoch mehrere Medikamente während einiger der Schwangerschaften und es gab kein konsistentes Muster von Anomalien getroffen wurden, war es nicht möglich, eine Beziehung zwischen racemischem Albuterol Gebrauch und das Auftreten dieser angeborenen Anomalien zu etablieren.

In tierexperimentellen Studien, die orale Verabreichung von Levalbuterollösung HCl an trächtigen Kaninchen Weiße Neuseeland fanden keine Hinweise auf eine teratogene Wirkung bei Dosen bis zu 25 mg / kg / Tag (ca. 108-fachen der maximalen empfohlenen täglichen Inhalation [MRDI] Dosis von Levalbuterollösung HCl für Erwachsene auf ein mg / m 2 Basis).

Jedoch zeigten weitere Studien, dass racemisches Albuterolsulfat in Mäusen und Kaninchen bei Dosen teratogene war vergleichbar mit dem menschlichen therapeutischen Bereich. Trächtige Mäuse bei 2,5 racemischem Albuterolsulfat subkutan hatte eine dosisabhängige erhöhte Inzidenz von Gaumenspalten in ihre Föten (4,5% der Föten bei 0,25 mg / kg / Tag oder mehr, entsprechend etwa dem 0,3-fachen der MRDI Dosis, 9,3% der Föten verabreicht mg / kg / Tag, ungefähr 3-fache der MRDI Dosis von Levalbuterol HCl für Erwachsene auf mg / m 2 Basis). Das Medikament induzierte keine Spaltbildung Gaumens, wenn sie subkutan in einer Dosis von 0.025 mg verabreicht / kg / Tag (ca. 0,03-fache der MRDI Dosis von Levalbuterol HCl für Erwachsene auf mg / m 2 Basis). Darüber hinaus führte die orale Verabreichung von racemischem Albuterolsulfat zu trächtigen Kaninchen in einer erhöhten Inzidenz von Kranioschisis bei Feten (ca. 215-fache der MRDI Dosis von Levalbuterollösung HCl für Erwachsene auf einer mg / m 2 Basis).

Non-Mißbildungen: Eine Studie, bei der trächtigen Ratten mit radiomarkierten racemisches Albuterolsulfat dosiert wurden gezeigt, dass der Drogen Material aus dem mütterlichen Kreislauf auf den Fötus übertragen wird.

Labor-und Lieferbedingungen

Aufgrund des Potenzials für beta-adrenergen Agonisten mit Kontraktilität des Uterus, die Verwendung von XOPENEX Inhalationslösung für die Behandlung von Bronchospasmus während der Arbeit zu stören sollte sich auf die Patienten beschränkt werden, bei denen der Nutzen das Risiko deutlich überwiegen.

XOPENEX Inhalationslösung wurde nicht für das Management von vorzeitigen Wehen genehmigt. Der Nutzen: Risiko-Verhältnis, wenn Levalbuterollösung HCl für Tokolyse verabreicht wird, wurde nicht untersucht. Schwerwiegende Nebenwirkungen, einschließlich der mütterlichen Lungenödem, wurden während oder nach der Behandlung von vorzeitigen Wehen mit Beta 2 -Agonisten berichtet, einschließlich racemisches Albuterol.

Stillende Mutter

Die Plasmakonzentrationen von Levalbuterollösung nach der Inhalation von therapeutischen Dosen sehr niedrig sind beim Menschen. Es ist nicht bekannt, ob Levalbuterollösung in die Muttermilch ausgeschieden wird.

Aufgrund des Potenzials für tumorigenicity für racemisches Albuterol in Tierstudien und der Mangel an Erfahrung mit dem Einsatz von XOPENEX Inhalationslösung von stillenden Müttern gezeigt, sollte eine Entscheidung, ob das Stillen zu beenden gemacht werden oder das Medikament zu beenden, unter Berücksichtigung der Bedeutung der das Medikament der Mutter. Vorsicht ist geboten, wenn XOPENEX Inhalationslösung auf eine stillende Frau verabreicht wird.

pädiatrische Verwendung

Pädiatrische Patienten 6 Jahre alt und älter

Die Sicherheit und Wirksamkeit von XOPENEX Inhalationslösung wurden bei pädiatrischen Patienten 6 Jahren und älter in einer adäquaten und gut kontrollierten klinischen Studie [siehe Adverse Reactions (6) und Klinische Studien (14)] etabliert.

Pädiatrische Patienten weniger als 6 Jahren

XOPENEX Inhalationslösung ist nicht für pädiatrische Patienten indiziert, weniger als 6 Jahren.

Klinische Studien mit XOPENEX Inhalationslösung in dieser Altersgruppe konnte den primären Wirksamkeitsendpunkt und zeigte eine erhöhte Anzahl von Asthma-bedingten Nebenwirkungen nach einer chronischen XOPENEX Behandlung gerecht zu werden.

(291 Patienten zwischen 2 und 5 Jahren, und 88 Patienten von der Geburt bis unter 2 Jahren) — Inhalationslösung XOPENEX wurde in 379 pädiatrischen Patienten weniger als 6 Jahren mit Asthma oder reaktive Atemwegserkrankung untersucht. Die Wirksamkeit und Sicherheit Daten für XOPENEX Inhalationslösung in dieser Altersgruppe sind in erster Linie die von einer 3-wöchigen, multizentrische, randomisierte, doppelblinde, Placebo-kontrollierte Studie (Studie 1) in 211 pädiatrischen Patienten im Alter zwischen 2 und 5 Jahren von ihnen erhielten 119 XOPENEX Inhalationslösung. Im Laufe der 3-wöchigen Behandlungszeitraum gab es keine signifikanten Unterschiede in der Behandlung pädiatrisches Asthma Questionnaire (PAQ) Gesamtscore zwischen den Gruppen XOPENEX Inhalationslösung 0,31 mg erhielten, XOPENEX Inhalationslösung 0,63 mg racemisches Albuterol und Placebo. Zusätzliche Sicherheitsdaten nach chronischer Dosierung ist von einer 4-wöchigen, multizentrische, randomisierte, modifizierte blinden, Placebo-kontrollierten Studie (Studie 2) von 196 Patienten im Alter zwischen Geburt und 3 Jahre, von denen 63 Open-Label-XOPENEX erhalten Inhalationslösung. In diesen beiden Studien führte die Behandlung entstehender Asthma-Exazerbationen oder Asthma-bedingten Nebenwirkungen und Behandlungsabbrüche aufgrund von Asthma trat bei einer höheren Frequenz in XOPENEX Inhalation behandelten Patienten im Vergleich zur Kontroll (Tabelle 5). Andere Nebenwirkungen waren konsistent mit denen in der klinischen Studie Population von Patienten 6 Jahren und älter beobachtet [siehe Nebenwirkungen (6.1)].

Tabelle 5: Asthma-bedingten Nebenwirkungen in 3- und 4-wöchigen klinischen Studien bei Kindern Geburt an lt; 6 Jahre

* Asthma Exazerbationen als Verschlechterung der Asthma-Symptome oder Lungenfunktion definiert, die eine der folgenden erforderlich: Notaufnahme Besuch, Krankenhausbehandlung, therapeutische Intervention mit oralen oder parenteralen Steroiden, ungeplante Klinikbesuch akuten Asthma-Symptome zu behandeln

** Enthält die folgenden bevorzugten Bedingungen (ob als durch die Ermittler Drogen oder ohne Bezug zu werden): Asthma, Husten, Hypoxie, Status Asthmaticus, Tachypnoe

Ältere Patienten

Klinische Studien von XOPENEX Inhalationslösung war keine ausreichende Zahl von Patienten waren 65 Jahre und älter, um zu bestimmen, ob sie reagieren anders als jüngere Patienten. Nur 5 Patienten waren 65 Jahre alt und älter wurden mit XOPENEX Inhalationslösung behandelt in einer 4-wöchigen klinischen Studie [siehe Klinische Pharmakologie (12) und Klinische Studien (14)] (n = 2 für 0,63 mg und n = 3 für 1,25 mg ). Bei diesen Patienten Bronchodilatation wurde nach der ersten Dosis am Tag 1 und nach 4 Wochen der Behandlung beobachtet. Im Allgemeinen Patienten 65 Jahre alt und älter sollte bei einer Dosis von 0,63 mg XOPENEX Inhalationslösung gestartet. Wenn klinisch aufgrund unzureichender Bronchodilatator Reaktion gerechtfertigt ist, wie toleriert erhöht die Dosis von XOPENEX Inhalationslösung bei älteren Patienten kann in Verbindung mit häufigen klinischen und Laborüberwachung, auf die maximale tägliche Dosis empfohlen [siehe Dosierung und Verabreichung (2)].

Nierenfunktionsstörung

Albuterol ist bekannt, im wesentlichen durch die Nieren ausgeschieden zu werden, und das Risiko toxischer Reaktionen können bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da bei älteren Patienten die Wahrscheinlichkeit der Nierenfunktion vermindert haben, Pflege sollte die Dosierung eingenommen werden, und es kann sinnvoll sein, die Nierenfunktion zu überwachen.

Überdosierung

Die zu erwartenden Symptome mit einer Überdosierung sind die von übermäßigen beta-adrenergen Rezeptor-Stimulation und / oder das Auftreten oder Übertreibung von einem der unter Nebenwirkungen genannten Symptome (6). z.B. Krampfanfälle, Angina pectoris, Hypertonie oder Hypotonie, Tachykardie mit Raten von bis zu 200 Schläge / min. Arrhythmien, Nervosität, Kopfschmerzen, Zittern, Mundtrockenheit, Herzklopfen, Übelkeit, Schwindel, Müdigkeit, Unwohlsein und Schlaflosigkeit. Hypokaliämie können ebenfalls auftreten. Wie bei allen Sympathomimetika Medikamente, Herzstillstand und sogar zum Tod führen kann mit dem Missbrauch von XOPENEX Inhalationslösung in Verbindung gebracht werden. Die Behandlung besteht aus dem Absetzen von XOPENEX Inhalationslösung zusammen mit geeigneten symptomatische Therapie. Der gezielte Einsatz eines cardio beta-Rezeptor-Blocker kann in Betracht gezogen werden, wenn man bedenkt, dass solche Medikamente Bronchospasmus produzieren kann. Es gibt keine ausreichenden Beweise, um zu bestimmen, ob Dialyse für die Überdosierung von XOPENEX Inhalationslösung von Vorteil ist.

Xopenex Inhalationslösung Konzentrat Beschreibung

Xopenex Inhalationslösung Konzentrat ist eine sterile, klare, farblose, konservierungsmittelfreie Lösung des Hydrochloridsalzes von Levalbuterollösung, die (R) -Enantiomer des Wirkstoffs racemisches Albuterol. Levalbuterol HCl ist ein relativ selektiven Beta 2 -adrenergen Rezeptoragonisten [siehe Klinische Pharmakologie (12)]. Der chemische Name für Levalbuterol HCl ist (R) -α 1 — [[(1,1dimethylethyl) amino] methyl] -4-hydroxy-1,3-benzoldimethanol-Hydrochlorid und seine etablierten chemischen Struktur ist wie folgt:

Das Molekulargewicht von Levalbuterol HCl ist 275,8, und die empirische Formel C 13 H 21 NO 3 •HCl. Es ist ein weißes bis weißliches, kristalliner Feststoff mit einem Schmelzpunkt von etwa 187°C und die Löslichkeit von etwa 180 mg / ml in Wasser.

Levalbuterol HCl ist die modifizierte USAN Name für (R) -Albuterol HCl in den Vereinigten Staaten.

Xopenex Inhalationslösung Konzentrat wird in 0,5 ml Einzeldosis-Fläschchen geliefert, die vor der Verabreichung durch Vernebelung mit physiologischer Kochsalzlösung verdünnt werden müssen. Jede 0,5 ml Einzeldosis-Fläschchen enthält 1,25 mg Levalbuterol (als 1,44 mg Levalbuterol HCl), Natriumchlorid Tonizität und Salzsäure zur Einstellung des pH auf 4,0 (3,3-4,5) einzustellen.

Xopenex Inhalationslösung Konzentrat — Klinische Pharmakologie

Wirkmechanismus

Aktivierung von beta 2 -adrenerge Rezeptoren auf glatten Atemwegsmuskulatur führt zur Aktivierung der Adenylatcyclase und zu einer Erhöhung der intrazellulären Konzentration von zyklischem-3′5′-Adenosin-Monophosphat (zyklisches AMP). Die Erhöhung der zyklischen AMP ist mit der Aktivierung der Proteinkinase A zugeordnet, die wiederum die Phosphorylierung von Myosin inhibiert und senkt die intrazelluläre Calciumkonzentrationen ionischer, in Muskelrelaxation führt. Levalbuterol entspannt die glatte Muskulatur aller Atemwege, von der Luftröhre zu den terminalen Bronchiolen. Erhöht cyclisches AMP-Konzentrationen werden auch mit der Hemmung der Freisetzung von Mediatoren aus Mastzellen in den Atemwegen verbunden. Levalbuterol wirkt als funktioneller Antagonist der Atemwege, unabhängig von der Spasmogen beteiligt, und schützen so vor allen Bronchokonstriktors Herausforderungen zu entspannen. Während es das beta 2 -adrenerge Rezeptoren, die vorherrschenden Rezeptoren auf bronchiale glatte Muskulatur erkannt sind, zeigen Daten, daß es beta-Rezeptoren im menschlichen Herzen, 10% bis 50% davon sind beta 2 -adrenerge Rezeptoren. Die genaue Funktion dieser Rezeptoren nicht nachgewiesen wurde [siehe Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen (5.4)]. Jedoch alle beta-adrenergen Agonisten Medikamente können eine signifikante kardiovaskuläre Wirkung in einigen Patienten zu produzieren, wie Pulsfrequenz, Blutdruck, Symptome gemessen wird, und / oder Veränderungen im Elektrokardiogramm.

Pharmakodynamik

Erwachsene und Jugendliche ge; 12 Jahre alt

In einer randomisierten, doppelblinden, Placebo-kontrollierten Cross-over-Studie, 20 Erwachsene mit leichter bis mittelschwerem Asthma erhielten Einzeldosen von XOPENEX Inhalationslösung (0,31 mg, 0,63 mg und 1,25 mg) und racemisches Albuterolsulfat Inhalationslösung (2,5 mg). Alle Dosen der aktiven Behandlung erzeugt einen deutlich höheren Grad an Bronchodilatation (wie durch prozentuale Veränderung von Pre-Dosis gemessen FEV bedeuten 1) als Placebo, und es gab keine signifikanten Unterschiede zwischen einem der aktiven Behandlungsgruppen. Die Bronchodilatator Reaktionen auf 1,25 mg XOPENEX Inhalationslösung und 2,5 mg racemisches Albuterolsulfat Inhalationslösung waren klinisch vergleichbar über die 6-Stunden-Testzeitraum, mit Ausnahme einer etwas längeren Wirkungsdauer (gt; 15% ige Erhöhung der FEV 1 von der Basislinie) nach der Verabreichung von 1,25 mg XOPENEX Inhalationslösung. Systemische beta-adrenergen unerwünschten Wirkungen wurden mit allen aktiven Dosen beobachtet und waren allgemein dosisbezogenen für (R) -Albuterol. XOPENEX Inhalationslösung in einer Dosis von 1,25 mg erzeugt eine etwas höhere Rate der systemischen beta-adrenergen Nebenwirkungen als die 2,5 mg Dosis von racemischem Albuterolsulfat Inhalationslösung.

In einer randomisierten, doppelblinden, Placebo-kontrollierten Cross-over-Studie, 12 Erwachsene mit leichter bis mittelschwerem Asthma wurden mit inhaliertem Methacholin Chlorid in Frage 20 und 180 Minuten nach der Verabreichung einer Einzeldosis von 2,5 mg racemisches Albuterolsulfat, 1,25 mg XOPENEX, 1,25 mg von (S) -Albuterol oder Placebo einen Pari LC Jet Verwendung™ Vernebler. Racemischer Albuterolsulfat, XOPENEX und (S) -Albuterol hatte eine schützende Wirkung gegen Methacholin-induzierte Bronchokonstriktion 20 Minuten nach Verabreichung, obwohl die Wirkung von (S) -Albuterol minimal war. Bei 180 Minuten nach der Verabreichung wurde die bronchoprotektiven Wirkung von 1,25 mg XOPENEX vergleichbar mit der von 2,5 mg racemischer Albuterolsulfat. Bei 180 Minuten nach der Verabreichung 1,25 mg (S) -Albuterol hatte keine Wirkung bronchoprotektiven.

In einer klinischen Studie bei Erwachsenen mit leichter bis mittelschwerer Asthma, eine vergleichbare Wirksamkeit (wie durch Veränderung gemessen von der Basislinie FEV 1) und Sicherheit (wie Herzfrequenz, Blutdruck, EKG, Serum-Kalium und Tremor gemessen) wurden nach einem demonstriert kumulative Dosis von 5 mg XOPENEX Inhalationslösung (vier aufeinanderfolgende Dosen von 1,25 mg alle 30 Minuten verabreicht) und 10 mg racemisches Albuterolsulfat Inhalationslösung (vier aufeinanderfolgende Dosen von 2,5 mg alle 30 Minuten verabreicht).

Pharmacokinetics

Erwachsene und Jugendliche ge; 12 Jahre alt

Die Inhalation Pharmakokinetik von XOPENEX Inhalationslösung wurden in einer randomisierten Crossover-Studie in 30 gesunden Erwachsenen nach der Verabreichung einer Einzeldosis von 1,25 mg und einer kumulativen Dosis von 5 mg XOPENEX Inhalationslösung und einer Einzeldosis von 2,5 mg und einer kumulativen sucht Dosis von 10 mg racemisches Albuterolsulfat Inhalationslösung durch Vernebelung eines PARI LC Jet Verwendung™ Vernebler mit einer Dura-Neb ® 2000 Kompressors.

Nach der Verabreichung einer einzelnen 1,25-mg-Dosis von XOPENEX Inhalationslösung, die Exposition gegen (R) -Albuterol (AUC von 3,3 ng•hr / ml) lag bei etwa 2-fach höher als nach der Verabreichung einer Einzeldosis von 2,5 mg racemisches Albuterol Inhalationslösung (AUC von 1,7 ng•hr / ml) (siehe Tabelle 6). Nach Gabe einer kumulativen Dosis von 5 mg XOPENEX Inhalationslösung (1,25 mg alle 30 Minuten für insgesamt vier Dosen verabreicht wird) oder eine kumulative Dosis von 10 mg racemisches Albuterol Inhalationslösung (2,5 mg alle 30 Minuten für insgesamt vier Dosen verabreicht ), C max und AUC von (R) -Albuterol vergleichbar waren (siehe Tabelle 6).

Tabelle 6: Mittlere (SD) Die Werte für die pharmakokinetischen Parameter bei gesunden Erwachsenen

γ Median (Min, Max) berichtet für T max.

Kinder 6-11 Jahre alt

Die pharmakokinetischen Parameter von (R) — und (S) -Albuterol bei Kindern mit Asthma wurden mittels einer pharmakokinetischen Populationsanalyse erhalten. Diese Daten sind in Tabelle 7 Zum Vergleich erwachsenen Daten durch konventionelle pharmakokinetische Analyse aus einer anderen Studie erhalten werden ebenfalls in Tabelle 7 dargestellt.

Bei Kindern, die AUC und C max (R) -Albuterol nach der Verabreichung von 0,63 mg XOPENEX Inhalationslösung waren mit denen nach der Verabreichung von 1,25 mg racemisches Albuterolsulfat Inhalationslösung vergleichbar.

Wenn die gleiche Dosis von 0,63 mg XOPENEX Inhalationslösung für Kinder und Erwachsene gegeben wurde, war die vorhergesagte C max (R) -Albuterol bei Kindern ähnlich wie bei Erwachsenen (0,52 vs. 0,56 ng / ml), während die AUC vorhergesagt in Kinder (2,55 ng•h / ml) betrug etwa 1,5-fach höher als die bei Erwachsenen (1,65 ng•hr / ml). Diese Daten unterstützen niedrigere Dosen für Kinder 6-11 Jahre alt im Vergleich zu den Erwachsenen Dosen [siehe Dosierung und Verabreichung (2)].

Tabelle 7: (R) -Albuterol Exposition bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten (6-11 Jahre)

a Die Werte werden durch die Annahme, lineare Pharmakokinetik vorhergesagt

b Die Daten aus Tabelle 6 erhalten

c Fläche unter der Plasmakonzentrationskurve von der Zeit 0 bis unendlich

d Die maximale Plasmakonzentration

Kinder 6-11 Jahre

Erwachsene ge; 12 Jahre

AUC 0-∞
(ng•hr / ml) c

Metabolismus und Elimination

Die verfügbaren Informationen in der veröffentlichten Literatur legt nahe, dass das primäre Enzym, das für den Stoffwechsel von Salbutamol Enantiomere in den Menschen ist SULT1A3 (sulfotransferase). Wenn racemisches Albuterol verabreicht wurde entweder intravenös oder durch Inhalation nach oraler Verabreichung charcoal gab es eine 3- bis 4-fachen Unterschied in der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurven zwischen dem (R) — und (S) -Albuterol Enantiomere, mit ( S) -Albuterol Konzentrationen durchweg höher zu sein. Jedoch ohne Kohlevorbehandlung nach oraler oder Inhalationsverabreichung die Unterschiede waren 8- bis 24-fache, was darauf hindeutet, dass (R) -Albuterol wird vorzugsweise im Gastrointestinaltrakt metabolisiert, vermutlich durch SULT1A3.

Der primäre Weg der Beseitigung von Albuterol Enantiomere durch renale Ausscheidung (80% bis 100%) von entweder der Ausgangsverbindung oder des primären Metaboliten. Weniger als 20% des Arzneimittels in den Fäzes detektiert. Nach intravenöser Verabreichung von razemischem Albuterol, zwischen 25% und 46% des (R) -Albuterol Bruchteil der Dosis wurde als unveränderte (R) -Albuterol im Urin ausgeschieden.

Die Wirkung der Leberfunktion auf die Pharmakokinetik von XOPENEX Inhalationslösung wurde nicht untersucht.

Die Wirkung der Nierenfunktion auf die Pharmakokinetik von racemischem Salbutamol wurde in 5 Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 7 bis 53 ml / min bewertet, und die Ergebnisse wurden mit denen von gesunden Probanden verglichen. Nierenkrankheit hatte keinen Einfluss auf die Halbwertszeit, aber es gab einen 67% Rückgang in racemisches Albuterol Clearance. Vorsicht ist geboten, wenn hohe Dosen von XOPENEX Inhalationslösung für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion verabreicht [siehe Verwendung in bestimmten Bevölkerungsgruppen (8.6)].

Präklinische Toxikologie

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Obwohl es keine Karzinogenese-Studien mit Levalbuterollösung HCl waren, wurde racemisches Albuterolsulfat für seine krebserzeugendes Potential bewertet worden.

In einem 2-Jahres-Studie an Sprague-Dawley-Ratten, diätetische Verabreichung von racemischem Albuterolsulfat führte zu einer signifikanten dosisabhängigen Anstieg der Inzidenz von gutartigen Myome der Mesovarium in Dosen von 2 mg / kg / Tag und höher (ca. 4 mal die MRDI Dosis von Levalbuterol HCl für Erwachsene und etwa 5-fache der MRDI Dosis von Levalbuterol HCl für Kinder auf mg / m 2 Basis). In einer 18-monatigen Studie, die in CD-1-Mäusen und einem 22-Monats-Studie, die im Goldhamster, diätetische Verabreichung von racemischem Albuterolsulfat zeigten keine Anzeichen von tumorigenicity. Nahrungs Dosen in CD-1-Mäuse wurden bis zu 500 mg / kg / Tag (etwa 540 mal die MRDI Dosis von Levalbuterol HCl für Erwachsene und etwa 630-fachen der MRDI Dosis von Levalbuterol HCl für Kinder auf mg / m 2 Basis) und Dosierungen in der Studie gold~~POS=TRUNC wurden bis zu 50 mg / kg / Tag (etwa 90-fache der MRDI Dosis von Levalbuterol HCl für Erwachsene auf mg / m 2 Basis und ungefähr 105-fache der MRDI Dosis von Levalbuterol HCl für Kinder auf mg / m 2 Basis).

Levalbuterol HCl war nicht mutagen im Ames-Test oder der CHO / HPRT Mammalian Vorwärts Genmutationstest. Levalbuterol HCl war nicht klastogen in der in-vivo-Mikrokerntest in Knochenmark der Maus. Racemisches Albuterolsulfat war nicht klastogen in einem in vitro-Chromosomenaberrationstest Assay in CHO-Zellkulturen.

Keine Fertilitätsstudien wurden mit Levalbuterollösung Hydrochlorid durchgeführt. Reproduktionsstudien bei Ratten racemisches Albuterol Sulfat zeigte keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit bei oralen Dosen von bis zu 50 mg / kg / Tag (etwa 108 mal die maximale empfohlene tägliche Inhalationsdosis von Levalbuterollösung HCl für Erwachsene auf einer mg / m 2 Basis).

Klinische Studien

Erwachsene und Jugendliche ge; 12 Jahre alt

Die Sicherheit und Wirksamkeit von XOPENEX Inhalationslösung wurden in einer 4-wöchigen, multizentrische, randomisierte, doppelblinde, placebo-kontrollierte, Parallelgruppen-Studie in 362 erwachsenen und jugendlichen Patienten 12 Jahre und älter, mit milden-to- bewertet mittelschwerem Asthma (mittlere Basis FEV 1 60% vorhergesagt). Etwa die Hälfte der Patienten wurden ebenfalls inhalativen Kortikosteroiden. Die Patienten wurden randomisiert, um XOPENEX 0,63 mg, 1,25 mg XOPENEX, racemisches Albuterolsulfat 1,25 mg racemisches Albuterolsulfat 2,5 mg oder Placebo dreimal täglich über einen PARI LC Plus verabreicht erhalten™ Vernebler und eine Dura-Neb ® tragbaren Kompressor. Racemisches Albuterol durch einen chlorofluorocarbon geliefert (CFC) dosiert-Dosis-Inhalator (MDI) wurde auf einer Basis nach Bedarf als Rettungs-Medikamente verwendet.

Die Wirksamkeit, wie sie in der mittleren prozentualen Veränderung gemessen von der Basislinie FEV 1 für alle aktiven Behandlungsschemata im Vergleich demonstriert wurde mit einem Placebo am Tag 1 und Tag 29. An beiden Tag 1 (siehe Abbildung 1) und Tag 29 (siehe Abbildung 2), 1,25 mg XOPENEX zeigte die größte mittlere prozentuale Veränderung vom Ausgangswert FEV 1 im Vergleich zu den anderen aktiven Behandlungen. Eine Dosis von 0,63 mg XOPENEX und 2,5 mg racemisches Albuterolsulfat erzeugt eine klinisch vergleichbar mittlere prozentuale Veränderung vom Ausgangswert FEV 1 an beiden Tag 1 und Tag 29.

Abbildung 1: Mittlere prozentuale Veränderung vom Ausgangswert FEV 1 an Tag 1, Erwachsene und Jugendliche ge; 12 Jahre

Abbildung 2: Mittlere prozentuale Veränderung vom Ausgangswert FEV 1 am Tag 29, Erwachsene und Jugendliche ge; 12 Jahre

Die mittlere Zeit einer 15% Erhöhung in FEV 1 über der Basislinie für Levalbuterol bis zum Einsetzen in Dosen von 0,63 mg und 1,25 mg betrug etwa 17 Minuten und 10 Minuten sind, und die mittlere Zeit Effekt für beide Dosierungen zu Peak lag bei etwa 1,5 Stunden nach 4-wöchiger Behandlung. Die mittlere Dauer der Wirkung, wie es durch eine abgemessene gt; 15% Anstieg vom Ausgangswert FEV 1 betrug etwa 5 Stunden nach der Verabreichung von 0,63 mg Levalbuterollösung und etwa 6 Stunden nach der Verabreichung von 1,25 mg Levalbuterollösung nach 4-wöchiger Behandlung. Bei einigen Patienten war die Wirkungsdauer so lange wie 8 Stunden.

Kinder 6-11 Jahre alt

Eine multizentrische, randomisierte, doppelblinde, Placebo- und aktiv kontrollierten Studie wurde bei Kindern mit leichter bis mittelschwerem Asthma (mittlere Basis FEV 1 73% der vorhergesagten) (n = 316) durchgeführt. Nach einer 1-wöchigen Placebo-run-in, wurden die Probanden zu XOPENEX randomisiert (0,31 oder 0,63 mg), racemisches Albuterol (1,25 oder 2,5 mg) oder Placebo, die für 3 Wochen dreimal täglich geliefert wurden mit einem PARI LC Plus™ Vernebler und eine Dura-Neb ® 3000 Kompressors.

Die Wirksamkeit, wie durch mittlere Spitzen prozentuale Veränderung vom Ausgangswert FEV 1 gemessen wurde für alle aktiven Behandlungsschemata zeigten im Vergleich zu Placebo an Tag 1 und Tag 21 Zeitprofil FEV 1 Kurven für Tag 1 und Tag 21 in Abbildung 3 gezeigt sind, und 4 . beziehungsweise. Der Beginn der Wirkung (Zeit zu einem 15% igen Anstieg des FEV 1 über Testtag Baseline) und die Dauer der Wirkung (Aufrechterhaltung eines gt; 15% ige Erhöhung der FEV 1 über Testtag Basislinie) von Levalbuterollösung waren klinisch vergleichbar mit denen von racemisches Albuterol.

Abbildung 3: Mittlere prozentuale Veränderung vom Ausgangswert FEV 1 an Tag 1, Kinder 6-11 Jahre

Abbildung 4: Mittlere prozentuale Veränderung vom Ausgangswert FEV 1 am Tag 21, Kinder 6-11 Jahre

Wie Lieferung / Lagerung und Handhabung

XOPENEX (Levalbuterollösung HCl) Inhalationslösung Konzentrat (Folienbeutel Etikettenfarbe rot) wird in 0,5 ml Einzeldosis, Polyethylen niedriger Dichte (LDPE) Phiolen als klare, farblose, sterile, konservierungsmittelfreie, wässrige Lösung geliefert. Jedes Fläschchen enthält 1,25 mg Levalbuterollösung (als 1,44 mg Levalbuterollösung HCl) und ist in Kartons von 30 (NDC 17478-171-30) einzeln pouched Fläschchen zur Verfügung.

XOPENEX Inhalationslösung ist auch in 3 ml-Fläschchen in drei verschiedenen Stärken von Levalbuterollösung zur Verfügung: 0,31 mg (NDC 17478-172-24), 0,63 mg (NDC 17478-173-24) und 1,25 mg (NDC 17478-174-24) .

Shop Xopenex Inhalationslösung Konzentrat in der Schutzfolienbeutel bei 20° bis 25°C (68° bis 77°F) [siehe USP kontrollierter Raumtemperatur]. Vor Licht und großer Hitze. Öffnen Sie den Folienbeutel kurz vor der Verabreichung. Sobald der Folienbeutel geöffnet wird, sollte der Inhalt des Fläschchens sofort verwendet werden. Entsorgen Sie alle Fläschchen, wenn die Lösung nicht farblos ist.

Verdünnte XOPENEX (Levalbuterollösung HCl) Inhalationslösung Konzentrat mit steriler physiologischer Kochsalzlösung vor der Verabreichung durch Vernebelung.

Informationen für die Patienten

Die Patienten sollten folgende Angaben gemacht werden:

Query-Patienten über zuvor erlebt Empfindlichkeit gegen Levalbuterollösung oder racemisches Albuterol und Beratung der Patienten zu ihrem Arzt alle Überempfindlichkeitsreaktionen zu melden.

Häufigkeit der Nutzung

Informieren Sie Patienten, die nicht die Dosis zu erhöhen oder XOPENEX Inhalationslösung verwenden häufiger empfohlen, als ohne ihren Arzt zu konsultieren. Wenn Patienten feststellen, dass die Behandlung mit XOPENEX Inhalationslösung weniger wirksam zur Linderung der Symptome wird, werden die Symptome verschlimmern, oder sie müssen das Produkt häufiger als üblich zu nutzen, sollten sie sofort einen Arzt aufsuchen.

Informieren Sie Patienten, die XOPENEX Inhalationslösung paradoxe Bronchospasmen produzieren kann. Instruieren Patienten XOPENEX Inhalationslösung einzustellen, wenn ein paradoxer Bronchospasmus auftritt.

Die gleichzeitige Drogenkonsum

Informieren Sie Patienten mit XOPENEX Inhalationslösung, die anderen inhalativen Medikamenten und Asthma-Medikamente sollten nur von ihrem Arzt als gerichtet genommen werden.

Häufige Nebenwirkungen

Weisen Sie die Patienten der häufigen Nebenwirkungen der Behandlung mit XOPENEX Inhalationslösung einschließlich Herzklopfen, Brustschmerzen, Herzrasen, Kopfschmerzen, Schwindel, Zittern und Nervosität.

Beraten Patienten, die schwanger sind oder stillen, ihren Arzt über die Verwendung von XOPENEX Inhalationslösung zu kontaktieren.

Allgemeine Informationen zur Lagerung und Verwendung

Beraten Patienten Xopenex Inhalationslösung Konzentrat mit steriler physiologischer Kochsalzlösung vor der Verabreichung durch Vernebelung zu verdünnen.

Weisen Sie den Patienten, wie Xopenex Inhalationslösung Konzentrat zu speichern. Bewahren Sie in dem Folienbeutel zwischen 20°C bis 25°C (68°F 77°F) vor Licht und Hitze geschützt. Nicht nach dem Verfallsdatum auf dem Behälter gestempelt verwenden. Öffnen Sie den Folienbeutel kurz vor der Verabreichung. Sobald der Folienbeutel geöffnet wird, sofort den Inhalt des Fläschchens verwenden. Entsorgen Sie alle Fläschchen, wenn die Lösung nicht farblos ist.

Weisen Sie den Patienten nicht mit anderen Arzneimitteln in einem Vernebler XOPENEX Inhalationslösung zu mischen.

Verteilt durch: Akorn, Inc.
Lake Forest, IL 60045
Hergestellt für: Oak Pharmaceuticals, Inc.

Für Kundendienst rufen 1-800-932-5676.
Um unerwünschte Ereignisse berichten, rufen Sie 1-800-932-5676.
Für medizinische Informationen, rufen Sie 1-800-932-5676.

Xopenex ist ein eingetragenes Warenzeichen von Sunovion Pharmaceuticals Inc. und wird unter Lizenz verwendet.

XOPENEX ® (Sprich: z -Pen-eks)

Inhalationslösung Konzentrat, 1,25 mg

0,5 ml Unit-Dose Vials

Nur zur oralen Inhalation
Xopenex Inhalationslösung Konzentrat ist nur für die Verwendung mit einem Zerstäuber. Verdünne mit steriler physiologischer Kochsalzlösung vor der Verwendung.

Lesen Sie die Patienteninformationen, bevor Sie Xopenex Inhalationslösung zu verwenden, beginnen Konzentrat und jedes Mal, wenn Sie ein Mine. Möglicherweise gibt es neue Informationen sein. Diese Informationen nicht an die Stelle der mit Ihrem Arzt über Ihre Erkrankung oder deren Behandlung zu sprechen.

Was ist Xopenex Inhalationslösung Konzentrat?

Xopenex Inhalationslösung Konzentrat ist ein inhalatives verschreibungspflichtiges Medikament für die Behandlung oder Prävention von Bronchospasmus bei Personen 6 Jahren und älter.

Xopenex Inhalationslösung Konzentrat wurde bei Kindern unter 6 Jahren sicher und wirksam zu sein, nicht gezeigt.

Xopenex Inhalationslösung Konzentrat wird in 0,5 ml Einzeldosis-Fläschchen geliefert, die verdünnt werden mit steriler normaler Kochsalzlösung vor dem Gebrauch.

Wer sollte nicht Xopenex Inhalationslösung Konzentrat verwenden?

Verwenden Sie Xopenex Inhalationslösung Konzentrat nicht, wenn Sie zu Levalbuterollösung, racemisches Albuterol allergisch sind, oder einen der sonstigen Bestandteile in XOPENEX. Finden Sie am Ende dieser Broschüre finden Sie eine vollständige Liste der Zutaten in Xopenex Inhalationslösung Konzentrat.

Was sollte ich meinem Arzt mitteilen, bevor Xopenex Inhalationslösung Konzentrat mit?

Bevor Sie Xopenex Inhalationslösung Konzentrat verwenden, informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie:

  • hatte eine allergische Reaktion auf Levalbuterol oder racemischer Albuterol
  • Herzprobleme
  • Bluthochdruck
  • Anfälle
  • Diabetes
  • Schilddrüsenprobleme
  • alle anderen medizinischen Bedingungen
  • schwanger sind oder schwanger zu werden, planen. Es ist nicht bekannt, ob Xopenex Inhalationslösung Konzentrat Ihr ungeborenes Kind schädigen kann. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie schwanger sind oder planen, schwanger zu werden.
  • stillen oder planen zu stillen. Es ist nicht bekannt, ob Xopenex Inhalationslösung Konzentrat in die Muttermilch übergeht. Sie und Ihr Arzt sollte entscheiden, ob Sie Xopenex Inhalationslösung Konzentrat oder stillen verwenden. Sie sollten nicht beides tun.

Informieren Sie Ihren Arzt über alle Medikamente, die Sie einschließlich Rezept nehmen und Over-the-counter Medikamente, Vitamine und pflanzliche Präparate. Xopenex Inhalationslösung Konzentrat kann sich auf die Art und Weise mit anderen Arzneimitteln arbeiten, und andere Medikamente beeinflussen können, wie Xopenex Inhalationslösung Konzentrat funktioniert.

Insbesondere informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie nehmen:

  • anderen Asthma-Medikamenten
  • Herzmedikamente
  • Medikamente, die Urinieren (Diuretika) erhöhen
  • Antidepressiva
  • Medizin chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD), zu behandeln,

Fragen Sie Ihren Arzt, wenn Sie nicht sicher, ob alle Ihre Medikamente sind über die Arten sind aufgeführt.

Kennen Sie die Medikamente, die Sie einnehmen. Halten Sie eine Liste von ihnen und teilen Sie Ihren Arzt und Apotheker, wenn Sie ein neues Medikament zu bekommen.

Wie soll ich Xopenex Konzentrat Inhalation Solution?

  • Lesen Sie die Schritt-für-Schritt-Anleitung für die Verwendung von Xopenex Inhalationslösung Konzentrat am Ende dieser Broschüre.
  • Sie müssen Ihre Xopenex Inhalationslösung Konzentrat mit steriler normaler Kochsalzlösung zu mischen, bevor Sie Ihre Dosis geben. Sterile physiologische Kochsalzlösung ist nicht mit Ihrer Xopenex Inhalationslösung Konzentrat enthalten. Fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker über die Art der sterile normale Kochsalzlösung sollten Sie kaufen.
  • Verwenden Sie Xopenex Inhalationslösung Konzentrieren Sie genau, wie Ihr Arzt Ihnen dies sagt. ändern Sie Ihre Dosis nicht, ohne vorher mit Ihrem Arzt zu sprechen.
  • Ihr Arzt wird Ihnen sagen, wie oft und wann Sie Ihre Xopenex Inhalationslösung Konzentrat zu verwenden.
  • Ein Erwachsener sollte ein Kind verwenden Xopenex Inhalationslösung Konzentrat helfen.
  • Nehmen Sie nicht mehr verwenden, um Ihre Xopenex Inhalationslösung Konzentrat oft als Ihr Arzt sagt es Ihnen.
  • Erhalten Sie medizinische Hilfe sofort, wenn Xopenex Inhalationslösung Konzentrat:
  • nicht so gut für Ihre Asthma-Symptome arbeiten oder
  • Ihre Asthma-Symptome verschlimmern oder
  • Sie benötigen, um Ihre Xopenex Inhalationslösung Konzentrat häufiger als üblich zu verwenden,
  • Wenn Sie auch ein anderes Arzneimittel durch Inhalation verwenden, sollten Sie Ihren Arzt nach weiteren Anweisungen auf Fragen, wenn es zu benutzen, während Sie auch Konzentrat Xopenex Inhalationslösung verwenden.
  • Mischen Sie nicht Xopenex Inhalationslösung mit anderen Medikamenten Konzentrat in Ihrem Vernebler.
  • Nur Xopenex Inhalationslösung Konzentrat verwenden, wenn es farblos ist. Werfen Sie die Xopenex Inhalationslösung Konzentrat Fläschchen weg, wenn die flüssige Medizin nicht farblos ist.
  • Verwenden Sie Xopenex Inhalationslösung Konzentrat nicht nach dem Verfallsdatum auf dem Fläschchen.
  • Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Xopenex Inhalationslösung konzentrieren?

    Xopenex Inhalationslösung Konzentrat kann zu schweren Nebenwirkungen, einschließlich:

    • plötzliche Atemnot (Bronchospasmus). Plötzliche Atemnot kann sofort geschehen, nachdem Xopenex Inhalationslösung Konzentrat verwendet wird.
    • Verschlechterung des Asthmas
    • Herzprobleme
    • Tod. Wenn Sie zu viel Xopenex Inhalationslösung Konzentrat verwenden, können Sie Herz- oder Lungenprobleme haben, die zum Tod führen kann.
    • schwere allergische Reaktionen. Rufen Sie Ihren Arzt und aufhören mit Xopenex Inhalationslösung sofort konzentrieren, wenn Sie irgendwelche Anzeichen einer allergischen Reaktion haben, wie:
    • Schwellungen von Gesicht, Hals oder Zunge
    • Nesselsucht
    • Ausschlag
    • Atembeschwerden
  • niedrige Kaliumspiegel im Blut
  • Rufen Sie Ihren Arzt oder gehen Sie in das nächste Krankenhaus Notaufnahme sofort, wenn Sie oben oder wenn Sie sich verschlechternden Lungen aufgeführten Symptome eine der ernsten Nebenwirkungen haben.

    Die häufigsten Nebenwirkungen von Xopenex Inhalationslösung Konzentrat enthalten:

    • Herzflattern
    • Brustschmerzen
    • Herzrasen
    • Kopfschmerzen
    • Schwindel
    • Tremor
    • Nervosität

    Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie irgendwelche Nebenwirkungen haben, die Sie stören oder dass gehen nicht weg.

    Diese sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Xopenex Inhalationslösung Konzentrat. Für weitere Informationen, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

    Rufen Sie Ihren Arzt für die medizinische Beratung über Nebenwirkungen. Sie können Nebenwirkungen FDA an 1-800-FDA-1088 berichten.

    Wie lagere ich Xopenex Konzentrat Inhalationslösung?

    • Ungeöffnete Xopenex Inhalationslösung Konzentrat Fläschchen in der Schutzfolienbeutel kommen sie in zwischen 68°F 77°F (20°C bis 25°C).
    • Halten Sie Xopenex Inhalationslösung von Licht und Wärme Konzentrat entfernt.
    • Wenn ein Xopenex Inhalationslösung Konzentrat Folienbeutel geöffnet wird, sofort das Fläschchen verwendet werden.

    Halten Sie Xopenex Inhalationslösung Konzentrat und alle Medikamente außerhalb der Reichweite von Kindern auf.

    Allgemeine Informationen über die sichere und wirksame Anwendung von Xopenex Inhalationslösung Konzentrat.

    Medikamente werden manchmal für andere Zwecke als die in einem Beipackzettel aufgeführt vorgeschrieben. Verwenden Sie Xopenex Inhalationslösung Konzentrat nicht für eine Bedingung, für die es nicht vorgeschrieben. Geben Sie nicht Xopenex Inhalationslösung für andere Menschen konzentrieren, auch wenn sie die gleichen Symptome haben, die Sie haben. Es kann anderen Menschen schaden.

    Diese Patienteninformation Broschüre fasst die wichtigsten Informationen über Xopenex Inhalationslösung Konzentrat. Wenn Sie weitere Informationen wünschen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt. Sie können Ihren Arzt oder Apotheker für Informationen über Xopenex Inhalationslösung Konzentrat stellen, die für medizinische Fachkräfte geschrieben wird.

    Für Kundendienst rufen 1-800-932-5676.
    Um unerwünschte Ereignisse berichten, rufen Sie 1-800-932-5676.
    Für medizinische Informationen, rufen Sie 1-800-932-5676.

    Was sind die Inhaltsstoffe in Xopenex Inhalationslösung Konzentrat?

    Wirkstoff: Levalbuterollösung Hydrochlorid

    Inaktive Inhaltsstoffe: Natriumchlorid, Salzsäure, Wasser und Stickstoff

    Hinweise zur Bedienung von Xopenex Inhalationslösung Konzentrat

    ZUSAMMENHÄNGENDE POSTS

    • Xopenex zum Verkauf, Ceftriaxon Pillenform.

      Während die meisten unserer Anfragen in der Regel ausreichend beziehen, bietet eine flüssige Biopsie von Biocept eine alternative Diese Gewinnung molekularer Information, dass ein Arzt…

    • Das Verständnis Antidepressiva …

      Holen Consumer Updates per E-Mail Consumer Updates RSS Feed Depression betrifft etwa 121 Millionen Menschen weltweit und ist eine führende Ursache für Behinderung, nach Angaben der…

    • Tumor auf throat

      Tolterodintartrat Tabletten enthalten Tolterodintartrat. Der aktive Bestandteil, Tolterodin, ist ein Muscarin-Rezeptor-Antagonist. Der chemische Name von Tolterodin-Tartrat ist (R) -2- [3- [bis…

    • Suprep Bowel Prep — Verschreibungs FDA …

      Suprep Bowel Prep Dosierung und Verabreichung Suprep Bowel Prep Kit sollte als Split dosierte orale Therapie eingenommen werden. Die Dosis für die Darmreinigung erfordert die Verabreichung von…

    • XOLAIR — (Omalizumab) für Vertreter des Gesundheitswesens …

      Die Wirkung von 1000 erhalten g / Tag von Fluticason war als das maximale Wirkung Für die Zwecke dieser Analyse. Dosen von Fluticason was zu weniger als 80% Wirkung berichtet. FEV 1 ….

    • Terbinafin — FDA Verschreibungs …

      Indikationen und Gebrauch für Terbinafin Terbinafin Tabletten sind für die Behandlung von Onychomykose der Zehennagel oder Fingernagel wegen Dermatophyten (Tinea unguium) angegeben….